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　　美国商业资讯2008年4月22日西雅图消息——

　　Amkor Pharmaceuticals, Inc.今天宣布，它已在95名年轻与年老的健康志愿者体内完成了Neu2000KL的I期双盲、安慰剂对照的随机化试验的全部内容。该试验采用了顺行性静脉(IV)单剂量研究方案(分别进行加压注射和保留灌注)，旨在评估Neu2000KL 的临床安全性、耐受性以及药物动力学(PK)特征。

　　Neu2000KL 是一种中等强度的N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂，也是一种强力的抗氧化剂，在设计上具备双重神经保护作用，可同时阻断NMDA受体介导的兴奋毒性(excitotoxicity)和机体的氧化应激反应(中风和外伤所致神经元细胞死亡的两条主要通路)。在各种一过性或永久性缺血性脑损伤的动物模型中，该药显示出有明显的保护作用，同时治疗的时间窗口也得到了延长。Neu2000KL的治疗潜力还在脊髓损伤和心搏骤停的动物体内得到了验证。基于在这些不同的动物模型体内所取得的本质上安全有效的证据，Amkor公司与世界上最大的合同研究机构(CRO)进行合作，在美国提交了研究性新药申请(IND)，并实施了Neu2000KL的I期临床研究。

　　为了评估Neu2000KL的用药安全性，I期试验分成了三部分进行：由64名志愿者组成的靶剂量试验组(分成8个队列，每个队列有6名Neu2000受试者以及2名安慰剂对照者);由16名年轻志愿者组成的最大给药剂量组(分为两个队列);以及由15名年龄在65岁以上的老年志愿者组成的靶剂量试验组(分为两个队列)。结果表明，Neu2000KL可以安全给药，而且在剂量高达6000 mg的水平下仍能得到很好地耐受，可绰绰有余地支持以相关的临床剂量开展缺血性中风和心搏骤停的II期临床试验。

　　在队列1-12中实施的过渡期安全评估未发现危险的安全问题。实际上，没有发生严重的不良反应事件(AE)，而且也没有发现与剂量相关的严重不良反应事件发生。在使用Neu2000KL治疗的年轻或年老的志愿者当中，未观察到精神症状(NMDA拮抗剂用于人体治疗时最常发生的一种副反应)。按照美国食品与药品管理局(FDA)公布的最新指南的要求，在启动II期临床试验之前，NMDA拮抗剂需要有一份非临床方面的安全情况报告。Neu2000KL得到过范围广泛的研究，其安全性在老鼠身上得到过证实(美国的一家专业合同研究机构曾以200 mg/kg 的极高剂量，以静脉给药的方式进行过治疗研究)。

　　基于上述I期临床试验所获得的丰富资料，以及一套源于毒理学研究的法律性支持文件，Amkor公司将在欧洲临床试验申请和上述美国研究性试验申请的框架之下于2008年启动II期临床试验。中风患者的招募工作将由世界顶尖的三家合同研究机构中的一家负责实施，该机构在前沿医学影像学领域具有国际公认的技术专长与能力，它将在6个国家以上的范围内召集一批具有一流素质的研究人员开展此项工作。

　　南韩亚州大学医学院教授兼Neurotech公司董事长Byoung J. Gwag博士今天说，他对Neu2000KL在超出中风动物模型最高有效剂量的情况下能在人体内获得相当令人满意的安全状况感到印象深刻。他相信，经过精心构思、精心设计制造的Neu2000KL将有望用于中风治疗，并将满足那些未能满足的医学需求。通过雇佣最佳的临床咨询人员设计I期试验，现在又采用一种独特而富有有竞争力的临床II期试验设计方案来设计II期试验，对Neu2000KL在人体内的潜在作用及裨益进行测量，这再次增强了他对Neu2000KL的信心。

　　计划于2008/2009年度实施的跨国性多中心IIa期概念验证性疗效试验主要在欧洲进行。与安慰剂组相比，这项在中风患者群体中实施的Neu2000KL试验将使心脏每搏输出量降低40%的检测能力提高到80% 以上。对符合入选条件的患者，将以1:1的比例进行随机分组，并于中风症状出现后的6小时以内给予研究药物或安慰剂进行治疗。这项II期试验在设计上具有复杂和新颖的方面。对磁共振血管造影(MRA)检查提示有磁共振成像(MRI)缺血证据的人群进行登记。检测终点将包括梗死范围的扩大(以反映MRI性能的平面回波成像能力进行检测);梯度回波(GRE)、扩散加权成像(DWI)/表观扩散系数(ADC)、灌注加权成像(PWI)、液体衰减反转恢复(FLAIR)以及颅内磁共振血管造影。采用美国国立卫生研究院(NIH)的中风分级评分终点，对缺陷分级进行进一步细分改良，完成分级制定后进行验证，使之能更好地反映临床结局，并能涵盖临床中风的异质性。

　　Amkor Pharma, Inc是Neurotech Pharmaceuticals, Co., Ltd在美国的一家子公司，主要致力于中风、外伤和神经退行性病变治疗药物在全球的临床试验研究。

　　Neurotech Pharmaceuticals, Co., Ltd由八位韩国教授创建。他们分别在美国顶尖的医科大学(如华盛顿大学、哈佛大学、宾夕法尼亚大学)内接受过教育、培训或担任过教职，主要从事神经药理学、神经病学、药物化学、眼科学和遗传学等专业。Neurotech公司拥有四个药物系列，分别针对中风、阿尔茨海默氏病、炎症性疾病以及神经性病变进行治疗，同时还拥有诸如商品化的生物细胞系等技术平台。Neurotech公司的药物开发工作主要由广泛的合作网络来推动，包括合同研究机构与药物开发咨询公司，以及两个科学咨询委员会(由美韩两国的学术界以及前国际行业管理人员组成)。

　　由Amkor公司(Neurotech的美国子公司)提供的这些临床进展报告为有兴趣于神经病学和心血管医学的相关团体带来了鼓舞人心的好消息。

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　　联系方式：

　　Amkor Pharmaceuticals, Inc.

　　Byoung Joo Gwag 博士，首席执行官

　　电话：82-10-5001-4220

　　Jaeyoung Cho 博士，技术总监

　　电话：82-10-3176-1612